Vynález morfínu

2024 Autor: Sherilyn Boyd | [email protected]. Naposledy zmenené: 2024-01-15 05:38

A (veľmi) krátka história opia

Odvodený od semienok maku, Papaver somniferum (ópium), pretože prvé civilizácie najprv ju kultivovali z divého kmeňa, Papaver setigerum.

6.000 rokov starý sumeriánsky tablet hovorí o tom a slávna droga sa dokonca objavila v gréckej klasike, Odyssea, kde bola použitá na zmiernenie príznakov depresie.

Egypťania, Gréci a Rimania všetci užívali rastlinu, až do miesta, kde ju faraáti umiestnili do svojich hrobiek. Do sedemdesiatych rokov dvadsiateho storočia sa používanie ópia rozšírilo na Indiu, Čínu a Arábiu, ktoré nakoniec prevzali svoj obchod.

Liečivé opium

Opium je už dlho cenené za svoje liečebné účely. Slávny grécky lekár Galen ho používal na liečbu rôznych ochorení, vrátane jedu, jedu, vertigu, bolesti hlavy, epilepsie, hluchoty, problémov so zrakom, astmy, žltačky, problémov s močením, horúčky, lepry a melanchólie. Hoci jeho účinnosť ako liečba pre väčšinu z týchto sťažností je sporná, liečba pravdepodobne dala pacienta do takého stavu, že už sa jeho problém nestaral.

Do roku 1800 v Európe bolo ópium liekom na liečbu bolesti pre lekárov, ale jeho účinky boli ťažko predvídateľné. Dôvodom bolo, že každá dávka ópia by mala svoje vlastné jedinečné vlastnosti vrátane schopnosti.

Objav morfínu

Keď pracoval ako lekár v Paderborne v Nemecku, mladý Friedrich Sertürner (1783-1841) sledoval, ako frustrovaní lekári sa sťažovali na nepredvídateľnosť ópia jeho šéfovi, ktorý by mohol urobiť trochu viac, než prosiť svojich dodávateľov na lepšiu kvalitu. Uvedomujúc si, že problém by nebol nikdy odstránený, kým sa dávky nestanú štandardizované, Friedrich sa snažil izolovať aktívnu zložku v ópiu, z ktorého by sa dali vytvoriť predvídateľné a spoľahlivé dávky.

Práca vo večerných hodinách na starom zariadení lekárnika Friedrich nakoniec izoloval žlto-biely kryštál po ponorení do amoniakálnej vody. Kontempenzujúc konvenčnú múdrosť v tej dobe, vyrobená látka bola alkaloid, prvý odvodený z rastlinného zdroja.

Po vykonaní pokusov na zvieratách (vrátane pár zomrelých psov) a úpravách dávok Friedrich pomenoval jeho nový liek pre gréckeho boha snov, Morpheus, ale aby bol v súlade so štandardnými názvovými konvenciami, ktoré označovali ako morfín.

Samozrejme, medzi jeho nedostatkom poverenia a chudobou vedeckou metódou Friedrichov objav nebol najprv dobre prijatý lekárskou komunitou. Odchýlil sa, odložil prácu niekoľko rokov, kým počas bolestivého bolesti zubov sa ošetril malým množstvom morfínu. Po peknom spánku veril, že jeho výrobok je bezpečný pre ľudskú spotrebu. Ale len aby som bol na bezpečnej strane, začal to testovať na miestnych deťoch.

Našťastie sa ukázalo ako účinné, relatívne bezpečné a spoľahlivé a jeho druhé kolo experimentov vyvolalo záujem, vrátane francúzskeho lekára Françoisa Magendieho. V roku 1818 publikoval Magendie článok o morfínových úľavách od bolesti a spánok, a od polovice 20. rokov 20. storočia farmaceutické spoločnosti vrátane spoločnosti založenej Heinrichom Emanuelom Merckom, vyrábali štandardizované dávky liečiva.

Je dosť zábavné (alebo nie vtipné, v závislosti od toho, ako sa na to pozeráte), okrem toho, že sa predáva ako analgetikum, pôvodne bol morfín predávaný aj ako návykový liek na závislosť od alkoholu aj ópia a od roku 1853 bol podávaný novo vyvinutou hypodermickou ihlou priamo do krvného riečiska, čím sa zvyšovala účinnosť.

Ukázalo sa, že liečba bola horšia ako ochorenie. Po ťažkom používaní v americkej občianskej vojne (1861-1865) začali ľudia uvedomovať si, že morfín je ešte viac návykový ako opium. (Okrem toho: Počas skúmania liekovej návyky získanej počas občianskej vojny dokázal, že Dr. John Pemberton vynašiel Coca-Cola.

Tiež pri hľadaní alternatívnej opiátovej alternatívy k morfínu, ktorý nie je návykový, syntetizoval londýnsky chemik C.R. Alder Wright diacetylmorphine (heroín) z morfínu v roku 1874. Vedel dobrú predstavu, keď to videl, chemik Heinrich Dreser s Bayer Labs ďalej rozvíjal diacetylmorphine a otestovali ho na zvieratách, v sebe a iných ľuďoch. Nakoniec ho uvádzali na trh nielen ako všeobecná liečba, ale aj ako návyková liečba závislosti od morfínu … Opäť sa ukázalo, že "liečba" bola ešte viac návyková než jej predchodca. (Kliknite sem, ak sa chcete dozvedieť viac o tomto vývoji a vývoji heroínu, spolu s tým, prečo to Bayer nazval, a aký náhodný liek Bayer vybral pôvodne Heroín.)

Kontrolované látky

Morín aj heroín (rovnako ako kokaín) boli označené ako kontrolované látky s Harrisonovým zákonom o dani z prírody z roku 1914, čo obmedzilo ich distribúciu. Heroín bol neskôr zakázaný aj na lekárske použitie s heroínovým zákonom z roku 1924.

Dnes, podľa amerického federálneho zákona, ako opiové, tak morfínové, ako aj oxykodón a hydrokodón, sú uvedené ako kontrolované látky Schedule II, čo znamená, že majú niektoré lekárske použitie, ale aj "vysoký potenciál na zneužitie".

Heroín je naopak uvedený ako kontrolovaná látka podľa zoznamu I, čo znamená, že v Spojených štátoch v súčasnosti neprijala žiadne lekárske použitie (aj keď niektoré krajiny ho stále používajú na lekárske účely). Zdieľa toto označenie s peyotom, LSD, extázou a (v súčasnosti) marihuanou. (Áno, marihuana)

Nedávne štatistiky ukazujú, že zneužívanie heroínu a opioidných analgetík (myslíme, že oxykodón a hydrokodón) sa v Spojených štátoch zhoršilo a úmrtia na predávkovanie drogami z nich vzrástli od roku 1999 do roku 2010 o 400%. Na druhej strane som našla iba jednu správu predávkovania z marihuany a to bol vtip.

Bonus Fakt:

"Operácia Pipe Dreams" bola celoštátne vyšetrovanie v Spojených štátoch v roku 2003, ktoré sa zameralo na obchodovanie s drogovými doplnkami. Nakoniec boli celoplošne napadnuté stovky podnikov a domov. Päťdesiatpäť ľudí bolo obvinených z nezákonného obchodovania s drogami a nakoniec bolo potrestané a vo všeobecnosti im bolo udelené domáce zadržanie. Odhadovaná cena operácie bola približne dvanásť miliónov dolárov alebo približne 220 000 dolárov za osobu a približne 2 000 príslušníkov dôstojníkov (36 príslušníkov za poplatok).